前边讲了两类无意中发掘的新药。不外,某些“新药”未必都新,有的是老药新用,在原有药理功效之外又发掘了还有其他活性。因而有些药品是跳槽跨界身兼数职的。
时来运转
调节免疫
甲氨喋呤
这个20世纪50年代研发的药品,是抗叶酸类抗肿瘤药,用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌等十几种癌症化疗。
在开发初期,就发掘它既能控制癌细胞的增殖,亦能控制淋巴细胞的增殖,后者恰恰是治疗自己免疫性疾患的重要途径。因此呢甲氨喋呤在1971年就被用于治疗与免疫系统错乱相关的顽固性牛皮癣。
1988年,低剂量的甲氨喋呤正式用于治疗多种自己免疫性疾患,包含系统性红斑狼疮、类风湿关节炎或牛皮癣等。经过一波三折的科研,它已作为治疗这类风湿免疫性疾患的标准药品。
左旋咪唑
这个声名远播的广谱驱肠虫药,在1966年人工合成,重点用于驱蛔虫及钩虫等寄生虫,曾用别名左旋驱虫净。
自从它在中国自主生产,就把曾经的全民驱虫药宝塔糖给淘汰了。
1971年发掘左旋咪唑还拥有调节免疫功能的功效,能够加强病人对细菌及病毒感染的抵抗力。此刻重点用它治疗自体免疫性疾病,如类风湿关节炎、红斑性狼疮,以及上呼气道感染、肝炎、菌痢、疮疖、脓肿等。对顽固性支气管哮喘,近期疗效明显。亦用于治疗血小板减少性紫癜。
日前还将其试用于肺癌、乳腺癌手术后或急性白血病、恶化淋巴瘤化疗后,做为辅助治疗。为了减少口服带来的副功效,亦把它做成涂布剂,经过皮肤给药透皮吸收。外用在治疗顽固性皮肤瘙痒症、复发性腔溃疡等疾患方面亦有良好效果。
当然,它亦用在了兽药中,给动物防病。
氨来呫诺
本来它是防治支气管哮喘的,亦做成喷雾剂治疗过敏性鼻炎。
上世纪90年代,日本有个年近70老太年视力欠好,错将氨来咕诺鼻腔喷雾剂当做口腔清新剂喷在了嘴里。不想次日早上,老太多日的口腔溃疡喷好了。
日本某药品科研所随即进行了关联实验。美国一家机构得知这事后,重金买下了所有资料,花了5年时间将氨来咕诺研发成专治口腔溃疡的新药,于1996年上市。
老树新芽
拓展领地
阿司匹林抗血栓
阿司匹林于1898年上市,是家喻户晓的解热止疼百年老药,涵盖了全部二十世纪。直到如今,每年阿司匹林的全世界产量仍多达五万吨,相当于1000亿片!能够说是药界奇迹。
在1940年代,美国一位耳鼻喉科大夫克雷文重视到,扁桃体发炎的病人运用很强剂量阿司匹林会引起流血太多。他联想到,阿司匹林可能有抗血小板凝血的功效,或许能用在预防心肌梗塞方面。他起始搜集临床资料,并发布了不少这方面的论文。克雷文的判断最终在1971年被一位英国学者确定。此刻阿司匹林俨然作为了心脑血管等代谢性疾患的一线防治药物。
阿司匹林虽然老,可持续有新用途被发掘出来。陆持续续发掘阿司匹林还有延缓痴傻、降低肠息肉和肠癌发病率的效果。直到近来,发掘它还有抗衰老等功效。
米索前列醇治溃疡
阿司匹林的生理功效机制,与控制身体的前列腺素合成相关,而前列腺素有守护胃粘膜功效。因而胃粘膜容易损害是阿司匹林的重点副功效之一,这正是它控制了前列腺素合成的结果。
而人工合成的前列腺素E1衍生物米索前列醇,本来是用于抗早孕和药品流产的,亦便是俗叫作的打胎药。
然而利用它拥有的前列腺素功效,正好转而用来守护胃及十二指肠粘膜,用于抗溃疡的药商品名喜克溃。
由此及彼
治疗脱发
有些治疗脱发的药品亦是从其他行业挖来的。
米诺地尔
名字带“地尔”的药品多多少少都与心血管病相关,例如丁咯地尔、吡贝地尔、前列地尔等。它们除了在心血管方面发挥特长外,还各怀“特技”,都另有其他本事。
其中有个米诺地尔,拥有强大的小动脉扩张功效,是做为口服降压药1979年上市的,不到10年它又成为了治脱发药。
在起始用米诺地尔治疗高血压时,发掘服用的病人中有80%以上,会在3~6周内显现区别程度的毛发变浓或增粗。服药时间一长还有不少的病人显现了区别程度的多毛症。于是把米诺地尔用在了治疗脱发上。
将米诺地尔制成溶液或糊剂,涂抹于头皮,对最平常的雄激素脱发(或叫作“脂溢性脱发)有良好的疗效。它的局部外用亦对治疗瘢痕性脱发(斑秃)有效。1988年,米诺地尔溶液正式在美国上市,此后进入数十个国家营销。在中国,外用米诺地尔制剂属于非处方药。
螺内酯
是一种人工合成的甾体利尿剂,20世纪50年代研发,60年代广泛应用。它又叫安体舒通。
同期它还能控制雄激素产生,从而减少雄激素对皮脂腺的刺激,可用来治疗痤疮。既然有抗雄激素的功效,因而亦拿来治疗雄激素脱发了。
非那雄胺
它是治疗前列腺增生的常用药品(商品名保列治),利用它的抗雄激素功效,正好能够调节剂量治疗雄激素脱发。
另一个抗雄激素的贝美前列素,本来是用于治疗青光眼的。在滴眼病人中,不少睫毛由短变长了,后来亦用于治疗睫毛稀疏症。类似制品还有比马前列素等。
当然,药品不可能个个有效,否则葛优、孟非等人早就治好了。
总之,人们在新药研发的大道上突进前行时,时不时会有意“回头望”。
还有不少失败后爬起来,又有了新发掘的药品。且听下回继续。
未完待续
以上照片未注明出处者,通常来自网络
|