药物代谢动力学的重要名词

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药品在机身体分为四个过程:吸收、分布、代谢、排泄

（一）吸收

首关消除:药品进入机体后经肝脏代谢，药效先会清除一部分，余下的部分发挥功效

静脉、动脉注射直接进入血液循环，没吸收过程

口服药品首关消除大，舌下含服可避免首关消除

（二）分布

血液蛋白结合率:进入身体的药品会与血液蛋白结合，形成结合型药品，暂时储存在血液中，游离型药品发挥药效。当两种药品联用时，血液蛋白结合率高的药品会抢占位点，而使另一药品的血药浓度提升（重视大剂量下药品是不是有毒）

（三）代谢

肝药酶（P450）

（四）排泄

肾脏排泄、胆汁排泄

（四）要紧概念

1.药品浓度——时间曲线

2.一级消除动力学:恒比消除（消除速率与血药浓度成正比）；

3.零级消除动力学:恒量消除，其消除与血药浓度没关

4.Tmax,Cmax

5.药品浓度——时间曲线下面积:一按时间下药品的相对暴露量

6.F（生物利用度）

绝对生物利用度 相对生物利用度（评估药品的有效性、安全性）

7.Vd（表观分布容积）

药品进入机体后，理论上应占有的体液容量，反映药品在身体分布的广泛程度

Vd=A（药品总量）/C(血药浓度)

8.t1/2（半衰期）

血液中药品浓度下降一半所需的时间，反映药品在身体消除的要紧药品代谢动力学参数。大都数药品消除过程属一级消除动力学，其半衰期是一个固定值，不受血药浓度影响，取决于药品消除数率常数。

9.CL（清除率）

单位时间内药品从血中清除的数率

10.Css（稳态浓度）

属一级动力学消除的药品如每隔一个半衰期等量给药一次，经4–5个半衰期后，血药浓度达到一个相对稳定的状态，此时的血浓度叫作稳态浓度

负荷量给药可使血药浓度快速达到Css。