药品在机身体分为四个过程:吸收、分布、代谢、排泄
(一)吸收
首关消除:药品进入机体后经肝脏代谢,药效先会清除一部分,余下的部分发挥功效
静脉、动脉注射直接进入血液循环,没吸收过程
口服药品首关消除大,舌下含服可避免首关消除
(二)分布
血液蛋白结合率:进入身体的药品会与血液蛋白结合,形成结合型药品,暂时储存在血液中,游离型药品发挥药效。当两种药品联用时,血液蛋白结合率高的药品会抢占位点,而使另一药品的血药浓度提升(重视大剂量下药品是不是有毒)
(三)代谢
肝药酶(P450)
(四)排泄
肾脏排泄、胆汁排泄
(四)要紧概念
1.药品浓度——时间曲线
2.一级消除动力学:恒比消除(消除速率与血药浓度成正比);
3.零级消除动力学:恒量消除,其消除与血药浓度没关
4.Tmax,Cmax
5.药品浓度——时间曲线下面积:一按时间下药品的相对暴露量
6.F(生物利用度)
绝对生物利用度 相对生物利用度(评估药品的有效性、安全性)
7.Vd(表观分布容积)
药品进入机体后,理论上应占有的体液容量,反映药品在身体分布的广泛程度
Vd=A(药品总量)/C(血药浓度)
8.t1/2(半衰期)
血液中药品浓度下降一半所需的时间,反映药品在身体消除的要紧药品代谢动力学参数。大都数药品消除过程属一级消除动力学,其半衰期是一个固定值,不受血药浓度影响,取决于药品消除数率常数。
9.CL(清除率)
单位时间内药品从血中清除的数率
10.Css(稳态浓度)
属一级动力学消除的药品如每隔一个半衰期等量给药一次,经4–5个半衰期后,血药浓度达到一个相对稳定的状态,此时的血浓度叫作稳态浓度
负荷量给药可使血药浓度快速达到Css。
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