常用抗肿瘤药物

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1、烷化剂

烷化剂是最早面世的抗肿瘤药品，在恶性肿瘤化疗中占有要紧地位。因其功效与放射线的功效类似，故也被叫作为“拟放射线物质”。烷化剂一般按以下归类。

（1）氮芥类 包含氮芥及其衍生物环磷酰胺、美法仑、苯丁酸氮芥、异磷酰胺等。

（2）乙烯亚胺类 如噻替哌和亚胺醌等。

（3）磺酸酯类 如白消安。

（4）亚硝脲类 如卡莫司汀、洛莫司汀等。

（5）环氧化物类如二溴甘露醇、二溴卫矛醇等。

氮芥 Chlormethine

（Mustargen、Mechlorethamine、Caryolysine、HN2）

此药于1942年起始应用于临床治疗淋巴肉瘤。

【功效与用途】此药的烷化基团能与细胞的生物学成份如氨基、羧基、羟基等发生烷化功效，使细胞构成显现变异，影响细胞分裂。其中以DNA链的鸟嘌呤第7位氮原子为烷化功效的最要紧部位，引起DNA脱嘌呤、DNA断裂，一样亦可影响腺嘌呤、胞嘧啶等氮原子，影响核酸和蛋白质的合成。此药为细胞周期非特异性药品，但在M和G，期最敏锐。

此药对淋巴肉瘤、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、网状细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤等恶性淋巴瘤及未分化肺癌疗效较好。另外对卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、精原细胞癌、鼻咽癌等也有效。此药发挥功效较快，可使肿瘤对周边压迫导致的严重症状快速缓解，胸腹及心包腔内的恶性积液，经腔内给药后可完全消失。

【身体过程】静脉注射后在身体快速水解，从血液中消失。24h内从尿中排除10％～75％。

【用法与用量】6mg/（m2•次），静脉注射，由近针端输液皮管中冲入。体腔注射时用生理盐水20～40ml稀释，在抽液后即时注入。

【不良反应】及【重视事项】常有胃肠道反应、骨髓控制、脱发、注射于血管外时可致溃疡。

【制剂规格】注射剂：5mg，10mg。

环磷酰胺 Cyclophosphamide

（Cytoxan、CYTX）

环磷酰胺是一种氮芥的衍生物，是由于磷酸盐取代的氮芥，属多功能的烷化剂，为单水、白色的结晶粉末，溶于水和乙醇。其合成的目的在于增多对肿瘤细胞的特异性。

【功效与用途】此药为细胞周期非特异性药品，本身并没活性，但其进一步代谢产物为有活性的烷化剂，能与核酸结合并控制DNA、RNA和蛋白质的合成，起到杀伤肿瘤细胞的功效。

环磷酰胺单独用或与其他药联合应用可治疗多种骨髓或淋巴增殖性疾患以及实体瘤，如霍奇金病、恶性淋巴瘤、白血病、神经母细胞瘤、蕈样霉菌病、卵巢癌、视网膜母细胞瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌等。对霍奇金淋巴瘤单用环磷酰胺可使60％的病人得到缓解。与其他药联合应用显著高于单用的效果。此药可取代联合方法MOPP（氮芥、长春新碱、丙卡巴肼和泼尼松）中的氮芥（COPP），仍广泛用于治疗霍奇金淋巴瘤。用于治疗非霍奇金淋巴瘤，可得到身50％的缓解率。此药与其他药联合亦是治疗Burkitt’s淋巴瘤的最佳选取。环磷酰胺还可用于治疗小儿急性淋巴细胞白血病的诱导和（或）维持治疗。用于治疗神经母细胞瘤达到65％以上的缓解率；联合化疗治疗乳腺癌有效率为90％。

【身体过程】口服此药在身体吸收良好，1h后达到到最大血液浓度。身体分布很广，包含脑和脑脊液中，但不足以治疗中枢神经系统（CNS）白血病。此药还可穿过胎盘，亦可进入乳汁。在血液中有＜10％与血液蛋白结合。静脉给药后，其血清约为4～6.5h，但在给药72h后仍可在血液中发掘此药及其代谢产物。此药的代谢重点在肝内的微粒体，其代谢的最后产物为丙烯醛，重点经肾排泄，在48h内可排除36％～99％。

【用法与用量】此药可口服或静脉给药，很少用于肌注或腔内注射。口服剂量1～5mg/（公斤或75mg/（m2•d）。小儿的诱导剂量口服为2～8mg/（公斤·d），静脉为60～250mg/（m2•d），亦有应用大剂量至 600～l000mg/（m2•次）；维持剂量为1～5 mg/（公斤•d）口服或 10～15mg/（公斤·d）静脉注射，每7～10日一次或3～5mg/（公斤•次），每周2次，如白细胞计数≤2500～4000/mm3，应适

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