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药品分子经过细胞膜的方式:
滤过（水溶性扩散)
单纯扩散（脂溶性扩散)
载体转运:
（主动转运: 代谢物质和神经递质
易化扩散: 维生素B12经胃肠道吸收、葡萄糖进入红细胞内、甲氨蝶呤进入白细胞） 选取性（selectivity）饱和性（saturation）竞争性（competition）P-糖蛋白（P-glycoproteim）要紧的主动转运载体，肾小管刷毛边层膜（brush border membranes）、胆怯管、胃肠道、脑微血管通透量（单位时间分子数）=（C1-C2）×（面积×通透系数）/厚度
药动学
药品的身体四大过程：吸收、分布、转化、排泄
药品自用药部位进入血液循环的过程叫作为吸收（adsorption）
口服：首关消除高时，生物利用度则低。肺亦是一首关消除器官。
舌下给药
直肠给药
静脉注射： 有刺激性的药品只能用该法，由于血管壁对剌激相对不敏锐，缓慢注入的药液可充分地为循环血液所稀释。因其以很高的浓度，极大的速度到达靶器官，故亦最危险。反复注射有赖于静脉保持通畅。 ：药品的油剂或能使血液成份沉淀或溶血的药品。要缓慢并密切重视病人的反应。肌内注射： 血流速度影响吸收速度，局部热敷、按摩。溶于油内注射，减慢吸收，存储功效，抗生素。剌激性药品不可皮下注射，有时可选择肌内注射法。吸入：沙丁胺醇（salbutamol）、色甘酸钠（disodium crmoglycate）
药品吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程叫作为分布（distribution）
弱酸性药品重点与白蛋白结合，特异性低
弱碱性药品重点瑟α1-酸性糖蛋白（α1-acid glycoprotein，α1-AGP）结合
再分布：终止药品功效的原因，快速静脉注射，功效于脑或心血管系统的高度脂溶性药品。例如静脉注射麻木药硫喷妥钠（thiopentalsodium），首要分布到血流量大的脑组织发挥功效，随后因为其脂溶性高又向血流量少的脂肪组织转移，导致病人快速苏醒。
药品与组织亲和力：使药品的分布拥有必定的选取性。是在身体的一种贮存方式
血脑屏障（blood-brain barrier）：在脑膜炎病人，对青霉素的通透性升高
胎盘屏障（placental barrier）：胎盘对药品的通透性与通常的毛细血管没显著差别
血眼屏障（blood-eye barrier）：局部滴眼、眼周边注射，结膜下注射、球后注射
药品的转化（transformation），生物转化（biotransformation），药品代谢（metabolism）
对乙酰氨基酚（paracetamol）：
95%葡萄糖醛化和硫酸化，5%在细胞色素P450氧化酶系催化下和谷胱甘肽（glutathion），生成疏基尿酸盐。但如超过治疗量，葡萄糖醛化和硫酸化途径被饱和，谷胱甘肽消耗量超过再生量，毒性代谢产物蓄积，与细胞内大分子（蛋白质）上的嗜核基团出现反应，肝细胞坏死。
CYP450氧化酶、II相反应的结合酶的活性：利福平（rifampicin）、乙醇（ethanol）、卡马西平（carbamazepine）酶活性升高。加速CYP450的合成或减慢其降解。
自己诱导：苯巴比妥（phenobarbital）、格鲁米特（glutethimide）、甲丙氨酯（meprobamate）、苯妥英（phenytoin）、保泰松（phenylbetazone）等。用量越来越大，耐受性。
排泄（excretion）是药品的原形或其代谢产物经过排泄器官或分泌器官排出体外的转运过程。
肾脏排泄： 肾小球滤过：血液蛋白结合可延缓滤过速度肾小管分泌：主动。分泌速度较慢的药品控制较快的药品。分泌速度不受血液蛋白结合的影响肾小管重吸收：被动扩散。pKa。肾功能在成年期能逐年渐降，每年约1%消化道排泄： 洗胃肠肝循环（hepatoenteral circulatlion）很强药量反复进行肠肝循环延长半衰期和功效维持时间。强心苷（cardiac glycoside）中毒后，口服考来烯胺（chole
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发表于 2024-6-29 18:55:20