药品代谢动力学
离子障
分子型的药品可自由穿透,而离子型药品被限制在生物膜的一边,叫作为离子障
首过消除
药品经过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活,使进入体循环的药量减少,以口服途径给药最为平常
药品和血液蛋白结合后对药品的影响
药理活性暂时消失,不可跨膜转运
药品与血液结合特点
可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性
身体过程
药品的吸收、分布、代谢和排泄的总叫作,又叫药品的处置
消除
代谢和排泄的总叫作,是药品功效消失的重点原由
肝肠循环
有些药品在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后经过胆汁排入小肠,在小肠被水解,部分药品可被再吸收重新进入血液循环的过程,叫作为肝肠循环。
肝药酶
存在肝细胞内质网中,促进药品转化的重点酶系统,重点是C色素P450
酶诱导剂(酶促剂)
能使肝药酶合成增多或活性加强的药品.如苯巴比妥、利福平
酶控制剂(酶抑剂)
能使肝药酶合成减少或活性减弱的药品.如西咪替丁、异烟肼
酶促剂道理
使药品代谢加速,药效降低,常需增多剂量才可维持疗效。一旦停用药酶诱导剂,可是同服的药品浓度过高,药效加强,乃至中毒,是停药敏化现象的原由之一;还可加速自己代谢,是药品产生耐受性的原由之一;利用药酶诱导剂的酶促功效,可诱导新生儿肝药酶活性,促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合,经胆汁排出,用于预防新生儿脑核性黄疸
曲线下面积AUC
药品时-量曲线下的面积,AUC体积与进入体循环的药量成正比,反应进入体循环药品的相对量
半衰期
指血液药品浓度下降一半所需时间
道理
确定给药时间;估计达到稳态血药浓度Css所需时间;估计停药后药品身体消除所需时间;按半衰期时间的长短对药品归类;反映药品消除快慢程度。
表观分布容积
按血液药品浓度C来计算进入身体药品总量A应占有的血液容积,其计算式为Vd=A/C,Vd值大说明药品分布广泛
生物利用度
经肝脏首过消除后进入体循环的药量A占给药量D的百分率F,F=A/D×100%
清除率
单位时间内有多少毫升血液内含药品被清除
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