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【药理学笔记】药物代谢动力学

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论坛元老

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发表于 2024-6-29 18:52:57 | 显示全部楼层 |阅读模式

药品代谢动力学

离子障

分子型的药品可自由穿透,而离子型药品被限制在生物膜的一边叫作为离子障

首过消除

药品经过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活,使进入体循环的药量减少,以口服途径给药最为平常

药品血液蛋白结合后对药品的影响

药理活性暂时消失,不可跨膜转运

药品血液结合特点

可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性

身体过程

药品的吸收、分布、代谢和排泄的总叫作,又叫药品的处置

消除

代谢和排泄的总叫作,是药品功效消失的重点原由

肝肠循环

有些药品在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后经过胆汁排入小肠,在小肠被水解,部分药品可被再吸收重新进入血液循环的过程,叫作为肝肠循环。

肝药酶

存在肝细胞内质网中,促进药品转化的重点酶系统,重点是C色素P450

酶诱导剂(酶促剂)

能使肝药酶合成增多或活性加强药品.如苯巴比妥、利福平

控制剂(酶抑剂)

能使肝药酶合成减少或活性减弱的药品.如西咪替丁、异烟肼

酶促剂道理

使药品代谢加速,药效降低,常需增多剂量才可维持疗效。一旦停用药酶诱导剂,可是同服的药品浓度过高,药效加强乃至中毒,是停药敏化现象的原由之一;还可加速自己代谢,是药品产生耐受性的原由之一;利用药酶诱导剂的酶促功效,可诱导新生儿肝药酶活性,促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合,经胆汁排出,用于预防新生儿脑核性黄疸

曲线下面积AUC

药品时-量曲线下的面积,AUC体积与进入体循环的药量成正比,反应进入体循环药品的相对量

半衰期

血液药品浓度下降一半所需时间

道理

确定给药时间;估计达到稳态血药浓度Css所需时间;估计停药后药品身体消除所需时间;按半衰期时间的长短对药品归类;反映药品消除快慢程度。

表观分布容积

血液药品浓度C来计算进入身体药品总量A应占有的血液容积,其计算式为Vd=A/C,Vd值大说明药品分布广泛

生物利用度

经肝脏首过消除后进入体循环的药量A占给药量D的百分率F,F=A/D×100%

清除率

单位时间内有多少毫升血液内含药品被清除





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论坛元老

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发表于 2024-8-29 21:34:12 | 显示全部楼层
感谢你的精彩评论,为我的思绪打开了新的窗口。
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发表于 2024-8-31 05:53:35 | 显示全部楼层
顶楼主,说得太好了!
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发表于 2024-9-6 13:48:33 | 显示全部楼层
“NB”(牛×的缩写,表示叹为观止)‌
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发表于 2024-10-10 20:00:57 | 显示全部楼层
楼主发的这篇帖子,我觉得非常有道理。
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论坛元老

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发表于 2024-10-25 11:40:25 | 显示全部楼层
你的见解真是独到,让我受益良多。
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论坛元老

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发表于 2024-11-2 09:49:52 | 显示全部楼层
认真阅读了楼主的帖子,非常有益。
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