平常癌症及其治疗药物汇总
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">文案</span><span style="color: black;">源自</span>：药事纵横，作者：多弗朗钒哥</p>本文为原创<span style="color: black;">文案</span>，未经授权，禁止转载<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">在医学上，癌（cancer）<span style="color: black;">指的是</span>起源于上皮组织的恶性肿瘤，是恶性肿瘤中最<span style="color: black;">平常</span>的一类。相对应的，起源于间叶组织的恶性肿瘤统<span style="color: black;">叫作</span>为肉瘤。癌症<span style="color: black;">拥有</span>细胞分化和增殖<span style="color: black;">反常</span>、生长失去<span style="color: black;">掌控</span>、浸润性和转移性等生物学特征，其<span style="color: black;">出现</span>是一个多因子、多<span style="color: black;">过程</span>的复杂过程，分为致癌、促癌、演进三个过程。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">按照</span>国际癌症<span style="color: black;">科研</span><span style="color: black;">公司</span>（IARC）<span style="color: black;">颁布</span>的2018年<span style="color: black;">全世界</span>癌症数据统计<span style="color: black;">表示</span>：2018年<span style="color: black;">全世界</span>新增癌症病例达1810万人（剔除非黑色素瘤皮肤癌为1700万），癌症死亡人数达960万人（剔除非黑色素瘤皮肤癌后为950万）。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">在男性与女性的合并人群中，肺癌是最常被诊断的癌症（占总病例数的11.6%），并且是癌症死亡的<span style="color: black;">重点</span><span style="color: black;">原由</span>（占癌症总死亡人数的18.4%）。紧随其后发病率居高的分别为女性乳腺癌（11.6%）、前列腺癌（7.1%）和结肠直肠癌（6.1%）；死亡率居高的分别为结肠直肠癌（9.2%）、胃癌（8.2%）和肝癌（8.2%）。新增1810万癌症病例中，亚洲占据近一半；960万癌症死亡<span style="color: black;">病人</span>中，亚洲占近七成。当然，这<span style="color: black;">重点</span>是<span style="color: black;">因为</span>近60%人群居住在亚洲，但亚洲的死亡率之高显然<span style="color: black;">不可</span>小觑。</p>
<div style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;"><img src="https://pic3.zhimg.com/80/v2-db9c89d1d32530c453e81bee8e6e519e_720w.webp" style="width: 50%; margin-bottom: 20px;"></div>
<h2 style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;">01<span style="color: black;">平常</span>癌症</h2>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">本章<span style="color: black;">重点</span>对肺癌、胃癌、宫颈癌、乳腺癌进行介绍。</p>01肺癌<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">肺癌是一种原发于支气管粘膜上皮或肺泡组织的恶性肿瘤。近年来越来越多的<span style="color: black;">报告</span>提示各个国家级地区的肺癌发病率<span style="color: black;">显著</span><span style="color: black;">升高</span>。肺癌在男性癌症<span style="color: black;">疾患</span>中位居<span style="color: black;">第1</span>，其发病率和死亡率<span style="color: black;">亦</span>都是远超其他癌症，近50年来许多国家都<span style="color: black;">报告</span>肺癌的发病率和死亡率均<span style="color: black;">显著</span><span style="color: black;">升高</span>。<span style="color: black;">日前</span>有<span style="color: black;">科研</span>证明，吸烟，职业和环境接触，电离辐射，既往肺部慢性感染，遗传等<span style="color: black;">原因</span>，大气污染等多个<span style="color: black;">原因</span>都会<span style="color: black;">引起</span>不同程度的肺癌。而其中，吸烟则是<span style="color: black;">导致</span>肺癌的高危<span style="color: black;">原因</span>，烟草中含有的多种多链芳香烃类和亚硝胺化合物都<span style="color: black;">拥有</span><span style="color: black;">剧烈</span>的致癌活性。这些<span style="color: black;">原因</span>都可或多或少地<span style="color: black;">经过</span>多种机制<span style="color: black;">引起</span>支气管上皮细胞DNA<span style="color: black;">损害</span>，DNA点突变，基因扩增，染色质易位等，从而使得原癌基因被激活，抑癌基因失活，而会改变细胞内的信号变化，<span style="color: black;">导致</span>癌细胞自主性增殖，<span style="color: black;">最后</span>增殖<span style="color: black;">失去控制</span>。</p>02胃癌<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">胃癌是恶性程度较高的消化道实体肿瘤，是世界上第四大<span style="color: black;">平常</span>的恶性肿瘤之一。据世界卫生组织《<span style="color: black;">全世界</span>癌症报告2014》中<span style="color: black;">报告</span>，中国新增胃癌和胃癌致死人数均占<span style="color: black;">全世界</span>40%以上。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">胃癌（gastriccarcinoma）是起源于胃黏膜上皮的恶性肿瘤，胃癌发病有<span style="color: black;">显著</span>的地域性差别，在我国的西北与东部沿海地区胃癌发病率比南方地区<span style="color: black;">显著</span>为高。好发年龄在50岁以上，男女发病率之比为2：1。<span style="color: black;">因为</span><span style="color: black;">膳食</span>结构的改变、工作压力增大以及幽门螺杆菌的感染等<span style="color: black;">原由</span>，使得胃癌呈现<span style="color: black;">青年</span>化倾向。绝大<span style="color: black;">都数</span>胃癌属于腺癌，<span style="color: black;">初期</span><span style="color: black;">没</span><span style="color: black;">显著</span>症状，或<span style="color: black;">显现</span>上腹不适、嗳气等非特异性症状，常与胃炎、胃溃疡等胃慢性<span style="color: black;">疾患</span>症状<span style="color: black;">类似</span>，易被忽略，<span style="color: black;">因此呢</span>，<span style="color: black;">日前</span>我国胃癌的<span style="color: black;">初期</span>诊断率仍较低。胃癌的预后与胃癌的病理分期、部位、组织类型、生物学行为以及治疗<span style="color: black;">办法</span><span style="color: black;">相关</span>。</p>03宫颈癌<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">宫颈癌是最<span style="color: black;">平常</span>的妇科恶性肿瘤。原位癌高发年龄为30～35岁，浸润癌为45～55岁，近年来其发病有<span style="color: black;">青年</span>化的趋势。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">宫颈癌是<span style="color: black;">女性</span>群体中比较<span style="color: black;">平常</span>的一种恶性肿瘤，对其身体上和心理上都有很大的影响。宫颈癌<span style="color: black;">亦</span>叫子宫颈癌，是<span style="color: black;">出现</span>在子宫颈部位的恶性肿瘤，人乳头瘤病毒<span style="color: black;">便是</span><span style="color: black;">一般</span><span style="color: black;">咱们</span>所说的HPV是该病<span style="color: black;">出现</span>的最<span style="color: black;">重点</span>的危险<span style="color: black;">原因</span>。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">随着社会的发展，生活节奏的<span style="color: black;">持续</span>加快<span style="color: black;">引起</span>人们<span style="color: black;">非常多</span>的生活习惯不得不改变，就使得患病率<span style="color: black;">持续</span><span style="color: black;">增多</span>，并且发病群体越来越趋于<span style="color: black;">青年</span>化。世界卫生组织2018年<span style="color: black;">颁布</span>，<span style="color: black;">全世界</span>宫颈癌发病率为每10万人中<span style="color: black;">大概</span>13人患重病，死亡率<span style="color: black;">大概</span>7人。流行病与统计学结果<span style="color: black;">表示</span>，2018年<span style="color: black;">全世界</span>新发宫颈癌56.9万例，死亡31.1万例，其中约百分之八十的病例<span style="color: black;">出现</span>在经济欠发达的国家。宫颈癌<span style="color: black;">重点</span>的临床表现为阴道<span style="color: black;">反常</span><span style="color: black;">流血</span>以及<span style="color: black;">反常</span>排液等，对<span style="color: black;">病人</span>的身体健康和正常生活带来了不小的影响。</p>04乳腺癌<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">乳腺癌是乳腺上皮细胞在多种致癌因子的<span style="color: black;">功效</span>下，<span style="color: black;">出现</span>增殖<span style="color: black;">失去控制</span>的现象。<span style="color: black;">疾患</span><span style="color: black;">初期</span>常表现为乳房肿块、乳头溢液、腋窝淋巴结肿大等症状，晚期可因癌细胞<span style="color: black;">出现</span>远处转移，<span style="color: black;">显现</span>多器官病变，直接威胁<span style="color: black;">病人</span>的生命。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">其是<span style="color: black;">出现</span>在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，常<span style="color: black;">出现</span>在女性人群中。乳腺癌<span style="color: black;">做为</span>临床中一种极为<span style="color: black;">平常</span>的恶性肿瘤<span style="color: black;">疾患</span>，在世界范围内<span style="color: black;">拥有</span>较高发病率，据2018年国际癌症<span style="color: black;">科研</span><span style="color: black;">公司</span>（IARC）调查的最新数据<span style="color: black;">表示</span>，乳腺癌在<span style="color: black;">全世界</span>女性癌症中的发病率为24.2%，位居女性癌症的首位，其中52.9%<span style="color: black;">出现</span>在发展中国家。且<span style="color: black;">拥有</span><span style="color: black;">青年</span>化、侵袭性强、<span style="color: black;">存活</span>率低、预后差等特点。自20世纪70年代末<span style="color: black;">起始</span>，<span style="color: black;">全世界</span>乳腺癌的发病率呈现逐年<span style="color: black;">提升</span>的趋势。我国虽然不是乳腺癌发病率较高的国家，但近年来我国乳腺癌发病率的增长速度<span style="color: black;">亦</span>较快。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">化疗是乳腺癌治疗的<span style="color: black;">重点</span>策略,缺乏特异性和化疗<span style="color: black;">药品</span>不良反应的高<span style="color: black;">包袱</span>仍然是乳腺癌<span style="color: black;">病人</span>成功治疗的最<span style="color: black;">要紧</span><span style="color: black;">阻碍</span>。</p>
<h2 style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;">2部分抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span>介绍</h2>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span><span style="color: black;">功效</span>靶点繁多，本章<span style="color: black;">重点</span>介绍影响DNA结构、影响核酸生物合成、抗有丝分裂、基于肿瘤细胞信号传导的抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span>。</p>
<h2 style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;">01影响DNA结构的<span style="color: black;">药品</span></h2>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">此类<span style="color: black;">药品</span><span style="color: black;">重点</span>是生物烷化剂，能在<span style="color: black;">身体</span>形成<span style="color: black;">拥有</span>活泼性的亲电性基团，因而能与生物大分子（DNA、RNA、蛋白质等）中<span style="color: black;">饱含</span>电子的基团，以共价键的形式相结合，使其丧失活性，或致使分子断裂。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">氮芥类烷化剂---环磷酰胺，商品名：癌得星</p>
<div style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;"><img src="https://pic3.zhimg.com/80/v2-73db22691106c97b24a034f22812735a_720w.webp" style="width: 50%; margin-bottom: 20px;"></div>△环磷酰胺结构式<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">环磷酰胺为周期性非特异<span style="color: black;">药品</span>，在体外<span style="color: black;">没</span>活性，在<span style="color: black;">身体</span>经过肝细胞色素P450氧化、环裂生成中间产物醛磷酰胺，在肿瘤细胞内，分解出磷酰胺氮芥而发挥烷化<span style="color: black;">功效</span>，<span style="color: black;">显著</span>使S期的DNA<span style="color: black;">出现</span>烷化，形成交叉联结，<span style="color: black;">控制</span>肿瘤细胞的生长。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">环磷酰胺的抗瘤谱比较广，是临床应用最为广泛的烷化剂之一。对恶性淋巴瘤疗效<span style="color: black;">明显</span>，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳腺癌<span style="color: black;">亦</span>有疗效，<span style="color: black;">重点</span>的临床副<span style="color: black;">功效</span>是膀胱炎。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">环磷酰胺的合成：</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">二乙醇胺在<span style="color: black;">没</span>水吡啶中，与过量的三氯氧磷反应，<span style="color: black;">同期</span>进行氯化和磷酰化，直接转化为氮芥磷酰二氯。再在二氯乙烷中以三乙胺为催化剂，与3-氨基丙醇缩合，即成油状的<span style="color: black;">没</span>水物环磷酰胺。</p>
<div style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;"><img src="https://pic2.zhimg.com/80/v2-043d548cb91d88bbead1c4bdeadd9815_720w.webp" style="width: 50%; margin-bottom: 20px;"></div>其他化学结构的<span style="color: black;">药品</span>：<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">①磺酸酯类---白消安，主用于治疗慢性白血病，对原发性血小板<span style="color: black;">增加</span>症及真性红细胞<span style="color: black;">增加</span>症<span style="color: black;">亦</span>有效；</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">②环磷酰胺衍生物---异环磷酰胺，比环磷酰胺毒性小，治疗指数高，<span style="color: black;">重点</span>用于治疗卵巢癌、乳腺癌、睾丸肿瘤、软组织肉瘤等；</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">③亚硝基脲类---司莫司汀，脂溶性大，更易透过血脑屏障，对淋巴瘤、<span style="color: black;">脑肿瘤</span>、胃肠道肿瘤等均有效。</p>
<h2 style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;">02影响核酸生物合成的<span style="color: black;">药品</span></h2>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">二氢叶酸还原酶<span style="color: black;">控制</span>剂---甲氨蝶呤，商品名：甲氨蝶呤</p>
<div style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;"><img src="https://pic1.zhimg.com/80/v2-d870be1f8079d182da2643440e523170_720w.webp" style="width: 50%; margin-bottom: 20px;"></div>△甲氨蝶呤结构式<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">甲氨蝶呤<span style="color: black;">经过</span>竞争性<span style="color: black;">控制</span>二氢叶酸还原酶，与之不可逆结合，从而阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸，<span style="color: black;">控制</span>嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成，使得脱氧胸苷酸合成受阻，从而使DNA和RNA的合成中断，阻断癌细胞的繁殖。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">甲氨蝶吟(MTX)<span style="color: black;">长时间</span><span style="color: black;">败兴</span><span style="color: black;">做为</span>抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span>、免疫<span style="color: black;">控制</span>剂和一氧化氮合酶(NOS)<span style="color: black;">控制</span>剂等进行癌症化疗、用于预防移植物抗宿主病(GVHD)或<span style="color: black;">控制</span>移植免疫排斥反应、治疗<span style="color: black;">自己</span>免疫系统<span style="color: black;">疾患</span>和用作抗炎(如治疗风湿性关节炎)等。在临床上可用于<span style="color: black;">各样</span>类型急性白血病，<span style="color: black;">尤其</span>是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓病、头颈部癌、肺癌、<span style="color: black;">各样</span>软组织肉瘤、银屑病。以及乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌等多种肿瘤<span style="color: black;">疾患</span>。不良反应<span style="color: black;">重点</span><span style="color: black;">包含</span>骨髓<span style="color: black;">控制</span>和胃肠道毒性，骨髓<span style="color: black;">控制</span>最为<span style="color: black;">明显</span>，表现为白细胞和血小板减少，胃肠道反应<span style="color: black;">重点</span>是口腔炎、胃炎、腹泻，便血等。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">甲氨蝶呤的合成：</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">合成工艺：以2，4，5，6-四氨基嘧啶双盐酸盐为原料，<span style="color: black;">首要</span>与2,3-二溴丙醛缩合，经高铁氰化钾氧化，生成2,4-二氨基-6-溴甲基蝶呤，再与对氨基苯甲酰谷氨酸缩合<span style="color: black;">就可</span>得甲氨蝶呤。</p>
<div style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;"><img src="https://pic2.zhimg.com/80/v2-593bf54c260b2ebe540e7a667cca51a1_720w.webp" style="width: 50%; margin-bottom: 20px;"></div>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">其他<span style="color: black;">功效</span>的<span style="color: black;">药品</span>：</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">①胸腺嘧啶合成酶<span style="color: black;">控制</span>剂---氟尿嘧啶：代谢过程中<span style="color: black;">很难</span>分解，疗效好，是治疗实体肿瘤的首选<span style="color: black;">药品</span>，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、结肠癌、胃癌、乳腺癌等都有疗效；</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">②DNA聚合酶<span style="color: black;">控制</span>剂---吉西他滨：能<span style="color: black;">控制</span>脱氧胞嘧啶脱氨酶减少细胞内代谢物的降解，<span style="color: black;">拥有</span>自我增效的<span style="color: black;">功效</span>，可用于治疗膀胱癌、子宫颈癌、肝胆肿瘤等。</p>
<h2 style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;">03抗有丝分裂的抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span></h2>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">控制</span>微管蛋白解聚的<span style="color: black;">药品</span>---多西他赛，商品名：奥名润</p>
<div style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;"><img src="https://pic1.zhimg.com/80/v2-e7445b753cb16242ca214d064326f4dc_720w.webp" style="width: 50%; margin-bottom: 20px;"></div>△多西他赛结构式<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">多西他赛又名紫杉特尔，是紫杉醇类抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span>，<span style="color: black;">因为</span>紫杉醇在其原料红豆杉树中的含量很低，紫杉树的生长<span style="color: black;">亦</span>极其缓慢，并且<span style="color: black;">因为</span>紫杉醇极低的水溶性使其紫杉醇难以制成合适的制剂，<span style="color: black;">因此呢</span>就采用半合成紫杉醇衍生物<span style="color: black;">药品</span>的方式来代替<span style="color: black;">药品</span>紫杉醇发挥药效。多西他赛的水溶性比紫杉醇要好，抗肿瘤谱更加广泛，<span style="color: black;">因此</span>在临床上<span style="color: black;">重点</span>是静脉滴注给药，用所<span style="color: black;">供给</span>的溶媒溶解，<span style="color: black;">而后</span>以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释滴注。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">重点</span><span style="color: black;">功效</span>机制是<span style="color: black;">经过</span>诱导和<span style="color: black;">促进</span>微管蛋白聚合成微管，<span style="color: black;">同期</span><span style="color: black;">控制</span>所形成微管的解聚，产生稳定的微管束，使微管束的正常动态再生受阻，细胞在有丝分裂时<span style="color: black;">不可</span>形成正常的有丝分裂纺锤体，从而<span style="color: black;">控制</span>了细胞分裂的增殖。临床上用于治疗举步晚期或转移性乳腺癌和非小细胞肺癌，与多种<span style="color: black;">药品</span>联合用于治疗多种肿瘤。不良反应有骨髓<span style="color: black;">控制</span>如中性粒细胞减少、血小板减少、贫血等。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">多西他赛的半合成工艺较为<span style="color: black;">繁杂</span>，本章就不予展开介绍。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">其他<span style="color: black;">功效</span>类型的<span style="color: black;">药品</span>：</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">控制</span>微管蛋白聚合的<span style="color: black;">药品</span>---秋水仙碱：<span style="color: black;">重点</span>是能阻碍微管蛋白的聚合反应，阻止纺锤体形成，染色体<span style="color: black;">不可</span>向两极移动，使细胞核结构<span style="color: black;">反常</span>而凋亡，对乳腺癌有<span style="color: black;">明显</span>疗效，临床上<span style="color: black;">亦</span><span style="color: black;">能够</span>用于治疗宫颈癌，肺癌、胃癌及慢性粒细胞白血病等。</p>
<h2 style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;">04基于肿瘤细胞信号传导的抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span></h2>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">蛋白酪氨酸激酶<span style="color: black;">控制</span>剂---甲磺酸伊马替尼，商品名：格列卫</p>
<div style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;"><img src="https://pic3.zhimg.com/80/v2-278428d076adc272eba66261e6a6eab2_720w.webp" style="width: 50%; margin-bottom: 20px;"></div>△甲磺酸伊马替尼结构式<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">在《我不是药神》中的治疗慢性白血病的特效药格列卫，其原型<span style="color: black;">便是</span>现实中慢性粒细胞白血病<span style="color: black;">病人</span>的常用<span style="color: black;">药品</span>格列卫，其<span style="color: black;">药物</span>通用名<span style="color: black;">便是</span>甲磺酸伊马替尼。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">甲磺酸伊马替尼<span style="color: black;">是由于</span>瑞士诺华<span style="color: black;">机构</span><span style="color: black;">开发</span>的2-苯胺基嘧啶类的Bcr-Abl酪氨酸激酶<span style="color: black;">控制</span>剂，于2001年首次在美国上市。其<span style="color: black;">重点</span>是<span style="color: black;">经过</span>竞争结合ATP位点，特异性阻止酪氨酸激酶受体<span style="color: black;">自己</span>磷酸化，从而影响细胞信号传导，<span style="color: black;">控制</span>细胞增殖。<span style="color: black;">另外</span>，甲磺酸伊马替尼还可<span style="color: black;">控制</span>血小板衍化生长因子受体（PDGF）受体、干细胞因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而<span style="color: black;">控制</span>PDGF和干细胞因子介导的细胞<span style="color: black;">行径</span>。 临床上<span style="color: black;">重点</span>用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期<span style="color: black;">病人</span>；<span style="color: black;">不可</span>手术切除或<span style="color: black;">出现</span>转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）<span style="color: black;">病人</span>。<span style="color: black;">平常</span>的副<span style="color: black;">功效</span><span style="color: black;">包含</span>会<span style="color: black;">引起</span><span style="color: black;">病人</span><span style="color: black;">身体</span>的白细胞和血小板<span style="color: black;">显现</span>减少，可能会<span style="color: black;">导致</span>贫血以及胆红素<span style="color: black;">上升</span>等<span style="color: black;">状况</span>。除此之外，还可能会<span style="color: black;">引起</span><span style="color: black;">病人</span><span style="color: black;">显现</span>水肿、体重下降、以及头痛消化不良等症状。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">甲磺酸伊马替尼的新合成：</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">以2-硝基-4-碘甲苯为<span style="color: black;">初始</span>原料，经过还原、加成反应得到中间体4,4与3-乙酰吡啶和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应得到的中间体6进行环合得到<span style="color: black;">要紧</span>中间体7,7与4-(溴甲基)苯甲腈经过烃化反应得到的中间体9经Ullmann反应得到伊马替尼(10)，10与甲磺酸成盐得到<span style="color: black;">目的</span>物甲磺酸伊马替尼(1)。</p>
<div style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;"><img src="https://pic3.zhimg.com/80/v2-a947432d1ea44ff24f55185ed3598da6_720w.webp" style="width: 50%; margin-bottom: 20px;"></div>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">其他化学结构的<span style="color: black;">药品</span>：</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">①苯氨基喹唑啉类---拉帕替尼：<span style="color: black;">功效</span>靶点是表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶和表皮生长因子受体2（HER2）的双重<span style="color: black;">控制</span>剂，用于治疗乳腺癌、非小细胞癌、胃癌等；</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">②双芳基脲类---索拉非尼：属于<span style="color: black;">第1</span>个口服多靶点酪氨酸激酶<span style="color: black;">控制</span>剂，主治晚期胃癌，还<span style="color: black;">能够</span>用于治疗晚期非小细胞癌、肝细胞癌等。</p>
<h2 style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;">3中国抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span>数据<span style="color: black;">科研</span>及<span style="color: black;">发展</span></h2>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">按照</span>国家癌症中心与国家<span style="color: black;">药物</span>监督管理局<span style="color: black;">药物</span>审评中心（CDE）联合<span style="color: black;">颁布</span>的最新数据，2019年我国肿瘤临床<span style="color: black;">实验</span>项目474项，占<span style="color: black;">所有</span><span style="color: black;">药品</span>注册临床<span style="color: black;">实验</span>的21.8%；2019年，共有针对11个瘤种的17个抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span>在中国<span style="color: black;">获准</span>上市。2019年登记在案的474项抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span>临床<span style="color: black;">实验</span>中，其中397项（83.8%）由国内医药<span style="color: black;">公司</span>发起。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">日前</span>抗肿瘤<span style="color: black;">药品</span>的<span style="color: black;">开发</span>在<span style="color: black;">选取</span>性地靶向肿瘤细胞、单克隆抗体等方面都有巨大的突破和<span style="color: black;">发展</span>，<span style="color: black;">然则</span>恶性肿瘤还<span style="color: black;">无</span>完全被打败，仍然缺乏<span style="color: black;">有效</span>特异的<span style="color: black;">药品</span>，这对<span style="color: black;">咱们</span><span style="color: black;">来讲</span>仍然是一个巨大的挑战。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">参考文献：</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">1.CA: A Cancer Journal for Clinicians, 2018, 68（6）：394-424.</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">2.于长江,余祯阳,张钟膑,等. 多西他赛、盐酸表柔比星联合环磷酰胺治疗乳腺癌的效果研讨. 当代医药论丛,2021,19(8):133-135.</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">3.Marotti JD, Schnitt SJ. Genotype-phenotype correlations in breast cancer. Surg Pathol Clin, 2018, 11(1): 199-211.</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">4.唐锋,郑国海,姚其正,等. 新型甲氨蝶呤衍生物的合成. 化学学报,2006,64(3):249-254. DOI:10.3321/j.issn:0567-7351.2006.03.012.</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">5.胡艾. 甲磺酸伊马替尼的合成工艺<span style="color: black;">科研</span>.浙江工业大学,2019.</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">6.朱菊,李帅,李馨阳,卢国庆,孟繁浩.甲磺酸伊马替尼的合成新<span style="color: black;">办法</span>.中国<span style="color: black;">药品</span>化学杂志,2020,30(01):26-29.</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">7.丁婕,戴旭,孟宪运等.实体瘤疗效<span style="color: black;">评估</span>标准的<span style="color: black;">科研</span><span style="color: black;">发展</span>.中国肿瘤临床与<span style="color: black;">恢复</span> , 2015,22(9):1150-1152. </p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">8.王君，何智贤.乳腺癌多基因检测及<span style="color: black;">科研</span><span style="color: black;">发展</span>.转化医学杂 志 ,2019,8(1):1-5.</p>9.黄慧瑶, 吴大维, 王海学, 等. 2019年中国肿瘤<span style="color: black;">药品</span>临床实验<span style="color: black;">发展</span><span style="color: black;">科研</span> . 中华肿瘤杂志, 2020, 42（2）：127-132.
你字句如珍珠，我珍藏这份情。
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