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历史上的非常多伟大的发明，都是出于偶然之间的“阴差阳错”，就好似广为人知的阿司匹林片，在最初被发明出来时适应症仅仅局限在退热阵痛和消炎，然而随着运用的病人越来越多，有人反应海量运用阿司匹林会显现“血流不止“的副功效。 这在通常人看来，是一种医疗意外，除了停止或减少运用这种药品外别没选取。但聪明的专家却从这种“副功效”中挖掘出阿司匹林减少心血管危害的功效。 没独有偶，枸橼酸西地那非一起始亦是在临床实验中被用来治疗心血管疾患的，但最后却作为了治疗男性性功能的良药。今天，咱们要讲的是一个已然在国外上市,并且在国内正在开展多项临床实验的药品——卡那奴单抗的故事。
• 卡那奴单抗是什么？
卡那奴单抗（Canakinumab）是一种高亲和力的全人源化的靶向白细胞介素1β（IL-1β）单克隆抗体。
白细胞介素1β 能够定向激活促炎症基因的表达，经过掌控白细胞介素-6（IL-6）通路从而介导炎症的产生，它是炎症反应中的要紧细胞因子之一，科研证实 IL-1β 与几种自体炎性疾患特异性关联。
不仅如此，海量结果显示，除了自己免疫性疾患，IL-1β 同期还参与了多种疾患的产生过程，包含急性和慢性自己免疫性疾患、糖尿病、病痛和神经系统疾患。
卡那奴单抗做为靶向 IL-1β 的拮抗剂，能够控制自己炎症反应的产生。
图1：图源网络
• 卡那奴单抗与心血管危害掌控
既往科研显示，炎症的下游生物标志物，如高敏C反应蛋白（hCRP）和白细胞介素 6（IL-6）的含量，与心血管事件的危害直接关联。较高的高敏C反应蛋白含量和 IL-6 的含量会直接增多病人心血管疾患的出现率。
基于这个发掘，专家们起始尝试将卡那奴单抗用于掌控心血管疾患出现的危害。 专家在 2011 年展开了一项名为 CANTOS 的临床实验，旨在科研卡那奴单抗对既往有过心肌梗死病史并伴同较高水平的 hCRP 含量的病人心血管疾患危害的掌控效果。2018 年 ESC 会议上，科研人员展示了最后的实验结果。科研发掘卡那奴单抗经过靶向结合 IL-1β 从而阻断了 IL-6 通路，有效降低了重点心血管不良事件（MACE）的出现率。
图2表示了在 150mg 和 300mg 剂量下，卡那奴单抗组的 5 年内非致死性心肌梗死、非致死性卒中或心血管疾患死亡主的累积出现率都要显著小于安慰剂组。
这亦使得卡那奴单抗作为第1个经过控制白介素-1β 来降低心血管事件出现率的药品。
图2：卡那奴单抗在区别剂量组下与安慰剂相比的治疗效果
• 卡那奴单抗与癌症
然而，CANTOS 科研不仅表示了卡那奴单抗针对心血管疾患掌控的疗效，他还为我
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发表于 2024-6-28 02:53:13
